موقع الدفعة 19 صيدلة جامعة صنعاء

دفعة pharma glory_ كلية الصيدلة _ جامعة صنعاء .
 
الرئيسيةس .و .جبحـثالتسجيلدخول
الأعضاء الذي تم الغاء اشتراكهم عليهم التواصل مع مدير المنتدى /طلال الشهاب لتفعيل اشتراكهم .................
الإخوة والأخوات تم إضافة منتدى جديد الى منتدى الدفعة التاسعة عشر صيدلة (منتدى كل الألوان) باسم منتدى أبحاث التخرج إن شاء الله تفعلوه بمشاركاتكم فيه وتقبلوا تحياتي - طلال الشهاب .............

شاطر | 
 

 الادوية المقلدة للجهازالبارا سمبثاوي[

استعرض الموضوع السابق استعرض الموضوع التالي اذهب الى الأسفل 
كاتب الموضوعرسالة
زائر
زائر



مُساهمةموضوع: الادوية المقلدة للجهازالبارا سمبثاوي[   2/2/2009, 05:08

مقلدات نظير الودي (البارا سمبثاوي)
Parasympathomimetic Drugs




مقدمة.......................................


تصنيف....................................


مقلدات نظير الودي (البار سمبثاوي)الطبيعية وتتضمن :


الأستيل كولين ويتضمن :
الاصطناع الحيوي.........................
الاختزان..................................
الاستقلاب................................
المستقبلات الكولينرجية وتتضمن :
المستقبلات النيكوتينية.
المستقبلات المسكارينية
التأثيرات الدوائية للأستيل كولين وتتضمن :
التأثيرات النيكوتينية..
التأثيرات المسكارينية.
الاستعمالات السريرية


البيلوكاربين


المسكارين


الأريكولين


مقلدات نظير الودي(البارا سمبثاوي) الصنعية


مضادات الكولين استراز وتتضمن:



مضادات الكولين استراز القابلة للعكس وتتضمن:
الفيزوستغمين
نيوستغمين...
مضادات الكولين استراز غير القابلة للعكس
مقدمة :


يتألف الجهاز نظير الودي من عقد نظيرة ودية قرب الأعضاء أو في داخلها ، وليف عصبي قبل عقدي طويل ، وليف عصبي بعد عقدي قصير ينتهي بالمستقبلات الكولينرجية التي تكون بشكلين :
مستقبلات مسكارينية .
مستقبلات نيكوتينية .
تصنيف المركبات المقلدات نظير الودي :
تصنف إلى الفئات التالية :
1- المركبات المقلدة الطبيعية Natural : وتشمل الأستيل كولين Acetylcholine والمسكارين Muscarine والبيلوكاربينPilocarpine والأريكولينArecholine .
2- المركبات المقلدة الصنعيةSynthetic: وتشمل الكارباكول Charbachol والميثاكولينMethacholine والبيثانيكول Bethanicol والتري مورين Trimorine والأوكسوتريمورينOxotrimorine والمركبان الأخيران هما من المركبات المحدثة للباركنسونية الثانوية.
3- مقلدات نظير الودي المضادة لأنزيم كولين استيراز Anti-Cholinesterase Drugs: وهي تصنف بدورها إلى صنفين :
أ- مضادات الكولين استيراز غير القابلة للعكس Irreversible: وتشمل المبيدات الحشرية Insecticides ( الباراثيون Parathione والمالاثيون Malathione و D.F.P و T.E.P.P ، O.M.P.A………… ) وهي مركبات فوسفورية عضوية Phospho Organic Compounds تتحد مع الكولين استيراز بشكل غير قابل للعكس.
ب- مضادات الكولين استيراز القابلة للعكس Reversible:وتشمل مركبات الفيزوستغمينPhysostigmine أو الإيزيرين Eserine ومشتقه النيوستغمين ميثيل سلفاتNeostigmine Methyl Sulfate والإدروفونيومEndrophonium والبيريدوستغمينPyridostigmine والأمبنونيوم Ambenonium.
أولاً – مقلدات نظير الودي الطبيعية :
1- الأستيل كولين Acetylcholine :
هو الناقل العصبي الكيماوي في مستوى كافة أجزاء الجهاز العصبي نظير الودي .
qالاصطناع الحيوي :
يتم باتحاد جذر الأستيل الفعال مع الكولين وذلك بتحفيز أنزيم الكولين أستيل ترانسفيراز الذي يقوم بنقل جذر الأستيل الفعال إلى جزيء الكولين .
ملاحظة : مركب الكولين مركب يدخل في بناء المركبات الشحمية ؛كما يوجد في البلازما بتركيز 1 مكغ/مل وهو مركب غني بجذر الميثيل ؛ويرد مع الوارد الغذائي بمعدل 1 غ/يوم ونقصه يؤدي إلىتشمع الكبد .
qالاختزان :
يختزن الأستيل كولين ضمن حويصلات الادخار الموجودة في نهاية الألياف العصبية نظيرة الودية ما بعد العقدية والألياف المحركة والألياف قبل العقدية الودية ونظيرة الودية ؛ويتحرر من هذه الحويصلات عند تنبيه الألياف العصبية ، ويشترط لذلك وجود شوارد الكالسيوم ، ويقدر أنه يلزم شاردتين من الكالسيوم لتحرير جزيء واحد من الأستيل كولين في الفالق المشبكي والذي ينتقل الأستيل كولين عبره ليصل إلى المستقبلات ويقوم بالتأثير المطلوب .
ملاحظة : لشاردة المغنزيوم++Mg تأثير مثبط لتحرر الأستيل كولين ، حيث يوجد تضاد فيزيولوجي وظيفي بين شاردتي المغنزيوم والكالسيوم ، فالكالسيوم ينشط فعل التقلص العضلي بينما يثبطه المغنزيوم ، ويختلف تأثير كبريتات المغنزيوم ( أو الملح الإنكليزي أو ملح أبسون نسبة إلى مدينة في مقاطعة كنت البريطانية) حسب طريق الإدخال :
·فتناوله عن طريق الفم يحدث إسهالات شديدة .
·أما عند إعطائه بالحقن الوريدي فيحدث تأثيراً مثبطاً لـ C.N.S والاختلاجات العضلية وبالتالي يستخدم في معالجة حالة الإرجاج ( الارتعاج ) النفاسي وذلك بحقن 0.07 ملغ منه .
qالاستقلاب:
يقوم أنزيم الكولين استيراز بإماهة جزيء الأستيل كولين وتحويله إلى جزئيه الرئيسيين وهما : حمض الخل والكولين وذلك بتثبت جزيء الأستيل كولين على الأنزيم بثلاث نقاط .


يوجد نوعان من الكولين استراز:
كولين استراز حقيقي:يميه الأستيل كولين وأستيلbمتيل كولين،ولا يميه بيوتيروكولين أو بنزوئيل كولين..
كولين استراز كاذب:يميه الأستيل كولين وبيوتيروكولين وبنزوئيل كولين ولا يميه استيلb متيل كولين.
qالمستقبلات الكولينرجية :
بعد تحرر الأستيل كولين من الحويصلات ووصوله إلى الغشاء بعد المشبك يتفاعل مع المستقبلات الكولينرجية .
وللمستقبلات الكولينرجية نوعان :
مستقبلات نيكوتينية .
‚ مستقبلات مسكارينية .
أولاً – المستقبلات النيكوتينية :
تتواجد في مستوى الوصل العصبي العضلي واللوحة المحركة الانتهائية ولب الكظر ( والتي تعتبر عقدة ودية من الناحية الفيزيولوجية رغم تعصيبها بألياف نظيرة ودية من العصب الحشوي ) وفي العقد الودية ونظير الودية .
ثانياً - المستقبلات المسكارينية :
تتواجد في بقية أنحاء الجسم وقد أمكن تمييز 5 أنواع لها هي :
1- المستقبل المسكاريني M1 :
·وجوده :
في الجملة العصبية المركزية خاصة في الدماغ و حصان البحر وفي الخلايا الجدارية للغشاء المخاطي للمعدة والعقد نظيرة الودية الموجودة في الأمعاء .
·الوسائط الكيميائية :
يؤدي تنشيط مستقبلات M1 إلى زيادة نشاط الوسيط IP3 ( إينوسيتول ثلاثي الفوسفات ) والوسيط DAG ( داي أسيل غليسيرول ) الذين ينتجان بتأثير أنزيم P.LC ( فوسفوليباز C ) من خلال تفعيل البروتين GQ ( وبروتينات G عديدة جداً وتتواجد في كل مكان يتفاعل فيه المركب مع المستقبل وقد قام بالبحث في مجالها الباحث فوكي بيرغ ونال جائزة نوبل على هذا البحث ) .


·الوظائف : عند تنبيه مستقبلات M1 فإن ذلك يؤدي إلى :
تنشيط الجملة العصبية المركزية C.N.S .
زيادة إفراز حمض كلور الماء HCl .
تنشيط الحركات الحوية للأمعاء .
·المركبات المنبهة ( الشادة ) لمستقبلات M1 : هي الأستيل كولين والكارباكول .
·المركبات المضادة لمستقبلات M1 : هي الأتروبين ومركبات البيرين زيبين Pyrenzipine والتيلين زيبين Telenzipine .
مركب البيرين زيبين Pyrenzipine :
مركب صنعي مضاد نوعي لـ M1 .
يجتاز الحواجز الدموية الدماغية B.B.B كما يثبط إفراز حمض كلور الماء ولذلك يستفاد منه في معالجة القرحة الهضمية وله بناء يشبه المركبات ثلاثية الحلقات كالإيمبرامين وهو يحضر بشكل أقراص 50 ملغ يعطى بمعدل 3 مرات يومياً .
مركب التيلين زيبينTelenzipine : يعطى بمعدل 1 ملغ 3 مرات يومياً .
2- المستقبل المسكاريني M2 :
·وجوده :
توجد مستقبلات M2 في مستوى العضلة القلبية والأذينات والعقدة الأذينية البطينية A.V.N ونسيج النقل الأذيني البطيني ونهاية الأعصاب الودية قبل المشبك وفي الفجوة المشبكية .
·الوسائط الكيميائية :
تنبيه مستقبلات M2 يؤدي إلى نقص مستوى الوسيط cAMP من خلال التفاعل مع البروتين GI وزيادة مستوى cGMP من خلال التفاعل مع البروتين Gs ، كما يؤدي التنبيه إلى نقص مستوى الكالسيوم داخل الخلية .


·الوظائف : تنبيه مستقبلات M2 يؤدي إلى :
نقص قلوصية البطينات والأذينات .
نقص سرعة الناقلية الأذينية البطينية .
بطء زوال استقطاب العقدة الجيبية الأذينية S.A node وحدوث فرط في الاستقطاب فيها مما يؤدي إلى تباطؤ القلب .
·المواد المنبهة لمستقبلات M2 : وتشمل الأستيل كولين والكارباكول .
·المواد المضادة لمستقبلات M2: وتشمل الأتروبين والغلامين .
3- المستقبل المسكاريني M3 :
·وجوده :
يوجد المستقبل M3 في الغدد خارجية الإفراز العضلات الملساء للأمعاء وبطانة الأوعية الدموية .
·الوسائط الكيميائية :
تنبيه مستقبلات M3 يؤدي إلى زيادة نشاط IP3 الذي يزيد مستوى الكالسيوم داخل الخلية .


·الوظائف : يؤدي تنبيه مستقبلات M3 إلى :
زيادة إفراز الغدد خارجية الإفراز ( اللعابية والبانكرياسية ……… ) .
زيادة تقلص الألياف العضلية الملساء .
·المركبات المنبهة لمستقبلات M3 : وتشمل الأستيل كولين والكارباكول .
·المركبات المضادة لمستقبلات M3 : وتشمل الأتروبين .
4- المستقبل المسكاريني M4 :
ويشبه المستقبل المسكاريني M2 ويتواجد خاصة في خلايا b في جزر لانغرهانس وتنبيهه ينجم عنه زيادة تحرر الأنسولين .
·المركبات المنبهة لـ M4 : الأستيل كولين .
·المركبات المضادة لـ M4 : همباسين Himbasine ولا يوجد له أي استعمال سريري .
5- المستقبل المسكاريني M5 :
يشابه M1 ولا يزال البحث يجري عن مركبات ضادة وشادة له .
qالتأثيرات الدوائية للأستيل كولين:
التأثيرات النيكوتينية :
وتحدث عند إعطاء الأستيل كولين بجرعات عالية 10 ملغ/كغ .
×على الجهاز القلبي الوعائي :
يحدث الأستيل كولين بالجرعات العالية ارتفاعاً في الضغط الدموي الشرياني وتسرع في القلب خاصة بعد حقن الأتروبين .
×على العين :
يحدث توسعاً في الحدقة .
ويعلل التأثيران السابقان بتنبيه تحرر الأدرينالين والنورأدرينالين من لب الكظر والعقد الودية في الجهاز العصبي الذاتي .
×على الوصل العصبي العضلي :
يحدث الأستيل كولين بالجرعات العالية تأثيراً مقلصاً للعضلات المخططة الإرادية عن طريق تنبيه المستقبلات النيكوتينية في اللوحة المحركة الانتهائية .
ملاحظة : تعاكس التأثيرات النيكوتينية القلبية الوعائية والعينية بشالات العقد ، في حين تعاكس التأثيرات النيكوتينية على الوصل العصبي العضلي بالمركبات الكورارية .
‚التأثيرات المسكارينية :
وتحصل بالتراكيز الضئيلة من الأستيل كولين ( تقدر بالميكروأوالنانوغرام/كغ ) .
وهي حسب الأجهزة :
×الجهاز القلبي الوعائي :
يبطئ الأستيل كولين القلب وينقص معدل النظم والناقلية وفي بعض الحالات يتوقف القلب المعزول عند الضفدع أو الأرنب …………
ويعلل ذلك بأنه ينقص سرعة زوال الاستقطاب لخلايا العقدة الجيبية الأذينية S.A node ويزيد نفوذية شوارد البوتاسيوم في طور الاسترخاء .
يقوم الأستيل كولين بتوسيع الأوعية الدموية والأوعية الإكليلية وإنقاص قوة تقلص القلب والحصيل القلبي وإنقاص معدل استهلاك الأوكسجين فيها وذلك بآلية تنبيه مستقبلات M2 .
يقوم الأستيل كولين بتنشيط أنزيم N.O.S مما يرفع نسبة N.O الذي ينشط أنزيم الغوانيل سيكلاز والذي ينشط بدوره تحول GTP إلى cGMP الذي يقوم بإرخاء العضلات الملساء في الأوعية الدموية.
كما يحدث الأستيل كولين نقصاً في المقاومة الوعائية المحيطية الشاملة بسبب سيطرة المبهم بآلية مركزية .
×العضلات الملساء :
ينشط الأستيل كولين الحركات الحوية للأمعاء ، كما يقلص العضلات الملساء المحيطة بالقصبات والقصيبات ويساهم في إحداث نوبات الربو وكذلك فإنه يقلص عضلة الرحم ويسبب الإجهاض فلا يجوز تناوله أثناء الحمل .


×المعصرات والمصرات : يقوم الأستيل كولين بإرخائها
إرخاء مصرة أودي يؤدي إلى إفراغ الصفراء .
إرخاء مصرة المثانة يؤدي إلى تسريع معدل انطراح البول ……………
×الغدد :
يقوم الأستيل كولين بزيادة إفراز الغدد اللعابية والعرقية والدمعية وزيادة المفرزات الهضمية .
×العين :
يقوم الأستيل كولين بتضييق الحدقة بتأثيره المقلص للعضلة الدائرية في القزحية ؛كما يقلص العضلة الهدبية ويفتح قناة شليم مما يؤدي إلى تصريف الخلط المائي وإدخاله إلى الدوران الوريدي للعين وبالتالي يخفض الضغط داخل البيت الأمامي للعين .
لكنه لا يستعمل في معالجة الزرق بسبب تأثيراته الجانبية العديدة وإنما يستعاض عنه بمقلدات نظير الودي أخرى مثل البيلوكاربين .
ملاحظة : تعاكس التأثيرات المسكارينية بالأتروبين .
qالاستعمالات السريرية:
ينحصر مجال استخدام الأستيل كولين في حالات تسرع القلب الجيبي وتسرع القلب الاشتدادي ، حيث يوصف بمعدل 20-30 ملغ حقناً وريدياً وذلك ببطء وحذر .
الاستعمالات السريرية لمقلدات نظير الودي بشكل عام :
تستعمل في :
·تسرع البطينات الاشتدادي · الوهن العضلي الوخيم
·الوهن المعوي والاحتباس البولي التالي للعمل الجراحي · داء الزرق
·تستخدم لزيادة إفراز الغدد اللعابية والعرقية · داء رينو
·في معاكسة التأثيرات الأتروبينية .
Nمضادات الاستطباب: لا يجوز وصف الأستيل كولين في حالات :
·الربو القصبي · القرحة الهضمية
·الحمل · هبوط الضغط
·بطء القلب
2- البيلوكاربينPilocarpine:
قلويد طبيعي يستخرج من أوراق نبات Pilocarpus gaborandi .


qخواصه : يتميز بما يلي :
يملك تأثيرات مسكارينية طويلة الأمد .
ينبه لب الكظر ويحرر الأدرينالين وبالتالي يحدث في البدء تسرعاً في القلب وارتفاعاً في الضغط الشرياني .
ينبه قشر الدماغ بالجرعات العلاجية .
يزيد إفراز الغدد اللعابية وبالتالي يعمل على سيلان اللعاب .
يزيد إفراز الغدد العرقية والهضمية ( حيث يزيد إفراز الببسين مثلاً ) .
يستخدم تجريبياً لزيادة إفراز اللعاب ومعاكسة التأثيرات الأتروبينية عند الأرنب .
يضيق الحدقة وبالتالي يستخدم في معالجة الزرق .
qالأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل قطرات عينية بتراكيز 0.5% - 1% - 2%.
3- المسكارين Muscarine :
قلويد طبيعي مقلد لنظير الودي يستخرج من فطر سام يعرف باسم Muscaria Amanita.
ينبه الجملة العصبية المركزية لذلك يستفاد منه في بعض الحالات لتنبيه قشر الدماغ وذلك بالجرعات الضئيلة ، أما بالجرعات العالية فيسبب التسمم بالمسكارين والذي يعالج بالأتروبين .


4- الأريكولين Arecholine :
قلويد طبيعي يستخرج من جوز الفوفل Betel Nut .
له تأثيرات مسكارينية أشد من البيلوكاربين .
يضيق الحدقة وبالتالي يستخدم في معالجة الزرق على شكل قطرة عينينة بتركيز 1% .
يزيد من إفراز الغدد اللعابية والهضمية لذلك يستخدم كمساعد للهضم .
ليس له التأثيرات الجانبية للمسكارين .
ثانياً – مقلدات نظير الودي الصنعيةSynthetic :
وهي مركبات دوائية مقلدة لنظير الودي تتميز بمقاومتها لأنزيم الكولين استيراز المميهة .
ومن هذه المركبات نذكر :
1- كارباكول Carbachole :
® الاسم التجاري : Carbacol .
يستخدم في معالجة الوهن المعوي ( الشلل المعوي ) واحتباس البول التاليين للعمل الجراحي .
qالجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 0.25-1 ملغ عن طريق الفم أو حقناً تحت الجلد .
2- ميثاكولينMethacholine :
® الاسم التجاري: Mycolil


qالحرائك الدوائية :
يبدي تأثيرات مسكارينية طويلة الأمد .
امتصاصه عن طريق الأمعاء غير منتظم لذلك لا يعطى عن طريق الفم
qالجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 2.5-5 ملغ حقناً تحت الجلد .


qالاستعمالات السريرية : يستخدم في :
تسرع الأذينات الاشتدادي .
داء رينو : الذي يتميز بتضيق الأوعية وحدوث آلام في نهايات الأطراف ، حيث يعمل الميثاكولين على إحداث توسع وعائي يخفف من أعراض الإصابة بداء رينو .
qالتأثيرات الجانبية :
غثيان وقياء – آلام معدية ومعوية – اضطراب تبول – تشنج القصبات – هجمة ربو
3- بيثانيكول Bethanichole :
® الاسم التجاري : Uricholine


qالحرائك الدوائية:
يبدي تأثيرات نيكوتينية .
يمتص بسرعة من الأمعاء لذلك يعطى عن طريق الفم بمعدل 5-10 ملغ أو عن طريق الحقن تحت الجلد بمعدل 2-5 ملغ .
ولا يجوز إعطاؤه وريدياً .
qالاستعمالات السريرية : يستخدم في ( نفس استطبابات الميثاكولين ) :
1- تسرع البطينات الاشتدادي . 2- داء رينو .
4- التريمورين Tremorine أوكسوتريمورين Oxotremorine :


من مقلدات نظير الودي الصنعية ، يستقلب التريمورين إلى الأوكسوتريمورين ويبدي هذان المركبان التأثيرات التالية :
تأثيرات عصبية محيطية .
تأثيرات عصبية مركزية : يتميز التريمورين والاوكسوتريمورين بقدرتهما على اجتياز الحواجز الدموية الدماغية B.B.B ويعملان على تنشيط أنزيم الكولين أستيل ترانسفيراز المسؤول عن اصطناع الأستيل كولين مما يؤدي إلى زيادة تركيز الأخير في قشر الدماغ والجملة خارج الهرمية لذلك يستخدم المركبان في إحداث دار باركنسون تجريبياً عند الفئران بهدف دراسة فعالية الأدوية المعالجة لداء باركنسون ، حيث يعطى بمعدل 20 ملغ/كغ من وزن الفأر مما يؤدي إلى ظهور علامات داء باركنسون بعد 20 دقيقة من الحقن
.


عدل سابقا من قبل شاكرالقباطي في 2/2/2009, 05:49 عدل 5 مرات
الرجوع الى أعلى الصفحة اذهب الى الأسفل
زائر
زائر



مُساهمةموضوع: رد: الادوية المقلدة للجهازالبارا سمبثاوي[   2/2/2009, 05:11

ثالثاً – مضادات الكولين استيرازAnti-Cholinesterase Drugs :


وتصنف إلى مجموعتين :
مضادات الكولين استيراز القابلة للعكس Reversible : تعمل على تثبيط نشاط أنزيم الكولين استيراز لفترة زمنية مؤقتة يعود بعدها الأنزيم إلى نشاطه من جديد .
مضادات الكولين استيراز غير القابلة للعكس Irreversible : تعمل على تثبيط نشاط أنزيم الكولين استيراز لفترة زمنية طويلة جداً ، ولا يعود الأنزيم إلى نشاطه أبداً ، ومن هذه المضادات نذكر : المبيدات الحشرية Insecticides وهي عبارة عن مركبات فوسفورية عضوية Organophosphorous Compounds .
مضادات الكولين استيراز القابلة للعكس :
1- فيزوستغمين Physostigmine :
يعرف كذلك بـ إيزيرين Eserine وهو مقلد نظير ودي مضاد لأنزيم الكولين استيراز ، يستخلص من بذور فول الكالابار Calabar Bean التي تستخلص من شجرة الفيزوستغما فينونوزوم أو الإزيرافينونوزم ؛ وقد استخدم فول الكالابار قديماً عند الأفريقيين في اختبار الذنْب(لكشف المذنبين حسب اعتقاداتهم) .
qآلية التأثير : تعلل آلية التأثير بتثبيط أنزيم الكولين استيراز بشكل قابل للعكس .
qالتأثيرات الدوائية للفيزوستغمين :
·يبدي الفيزوستغمين بالجرعات الصغيرة تأثيرات مسكارينية تتمثل بـ : بطء القلب – هبوط الضغط الشرياني – زيادة نشاط الحركة الحوية للأمعاء – زيادة إفراز اللعاب .
·في حين يبدي الفيزوستغمين بالجرعات الكبيرة تأثيرات نيكوتينيةتتمثل بـ : تنشيط الوصل العصبي العضلي – تسرع القلب – ارتفاع طفيف في الضغط الشرياني .


qالتأثيرات السمية للفيزوستغمين : في حال التسمم بالفيزوستغمين تظهر التأثيرات التالية :
اختلاجات عضلية ناتجة عن زيادة تنبيه الوصل العصبي العضلي .
تثبيط المراكز الحيوية الهامة في البصلة السيسائية ( المركز المحرك الوعائي والمركز التنفسي) وبالتالي يسبب نقص الأكسجة والتقبض الوعائي بسبب قدرته على اجتياز B.B.B.
qالاستعمالات السريرية: يستخدم في :
معاكسة تأثيرات المركبات الكورارية المرخية للعضلات المحيطية غير المزيلة للاستقطاب .
معالجة الوهن المعوي ( الشلل المعوي ) التالي للعمليات الجراحية .
معالجة توسع المعدة وحالات ابتلاع الهواء .
معالجة الزرق : من خلال تضييق الحدقة حيث يحضر على شكل قطرة عينية بتركيز 0.5% .
qالجرعة الدوائية : يحضر الفيزوستغمين بشكل ملح ساليسيلات الإيزيرين
( صفصافات الإيزيرين ) ويعطى بمعدل · 0.5-2 ملغ يومياً عن طريق الفم .
· 0.5-1 ملغ يومياً عن طريق الحقن تحت الجلد .
2- نيوستغمين Neostigmine ( بروستغمين Prostigmine ) :


وهو مقلد نظير ودي مشتق نصف صنعي من الفيزوستغمين مضاد لأنزيم الكولين استيراز بشكل قابل للعكس ، يحضر بشكل ملح نيوستغمين ميثيل سلفات المعروف باسم بروستغمين Prostigmine ويتميز عن النيوستغمين بأنه :
أكثر مضادات الكولين استيراز استخداماً حيث يفضل على الإيزيرين(الفيزوستغمين) .
أقل سمية من الفيزوستتغمين لأنه لا يستطيع عبور حواجز الدم الدماغية B.B.B ولا يسبب تأثيرات سمية عصبية مركزية .
أقل تأثيراً من الإيزيرين على العين والجهاز القلبي الوعائي .
qالتأثيرات الدوائية : يبدي النيوستغمين التأثيرات التالية :
تأثيرات محدودة وقليلة على العين وعلى الجهاز القلبي الوعائي .
تأثيرات واضحة على الجهاز الهضمي تتمثل بـ :
·زيادة نشاط الحركات الحوية في الأمعاء والمعدة .
·ارتخاء المعصرات المختلفة ( معصرة أودي – معصرة الشرج …………… ).


·زيادة إفرازات العصارات الهاضمة .
  • يقلص العضلات المخططة ويعتبر الدواء الترياق في حال التسمم بالمركبات الكورارية .
    التأثير على العين : يسبب تأثيرات ضعيفة لذلك لا يستخدم بشكل قطرة عينية .
    يقلص عضلة المثانة ويرخي مصرتها .
    يملك النيوستغمين تأثيراص مجهضاً ويسبب نزوفاً دموية خلف المشيمة مما يسبب انفصال المشيمة لذلك لا يعطى عند الحمل .
    qالاستعمالات السريرية :
    معالجة الإمساك المعند وانتفاخ البطن بالغازات .
    معالجة التسمم بالكوراريات .
    معالجة الوهن العضلي الوخيم والوقاية منه .
    معالجة احتباس البول والوهن المعوي التاليين للعمل الجراحي .
    qالجرعة الدوائية : · عن طريق الفم : بمعدل 30-90 ملغ .
    ·بالحقن العضلي أو الوريدي أو تحت الجلد : بمعدل 0.5-1 ملغ .
    qالأشكال الصيدلانية: · أقراص 15 ملغ .
    · حبابات 0.5 ملغ/مل
    3- بيريدوستغمين Pyridostigmine:
    ® الاسم التجاري : Mestinon .


    مقلد نظير ودي مضاد لأنزيم الكولين استيراز ، يحضر بشكل ملح بيريدوستغمين بروميد ويستخدم بشكل رئيسي في معالجة وتشخيص الوهن العضلي الوخيم ويتميز بما يلي :
    مدة تأثيره أطول من النيوستغمين حوالي 3-6 ساعات .
    كل 60 ملغ بيريدوستغمين تعادل 15 ملغ نيوستغمين .
    يحدث تأثيرات مسكارينية أقل من النيوستغمين .
    مدة تأثيره أطول من النيوستغمين ( حوالي 3-6 ساعات ) .
    qالأشكال الصيدلانية والجرعة الدوائية :
    · أقراص 10 ملغ للأطفال و 60 ملغ للبالغين يعطى منها 60-120 ملغ 3 مرات يومياً .
    · حبابات بتركيز 1 ملغ/مل يعطى منها 1-6 ملغ حقناً تحت الجلد أو في الوريد أو في العضل .
    4- إيدروفونيوم Edrophonium :
    ® الاسم التجاري: Tensilon .
    مقلد نظير ودي مضاد لأنزيم الكولين استيراز ينبه الوصل العصبي العضلي واللوحة المحركة .
    qالأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل ملح إيدروفونيوم كلوريد ، بشكل حبابات تحوي 10 ملغ .
    qالاستعمالات السريرية : يستخدم في معالجة وتشخيص الوهن العضلي الوخيم Myastenia Gravis .
    التشخيص : يعطى للمريض 2 ملغ فتستجيب عضلات أجفان العين بالانفتاح ثم بعد نصف دقيقة نحقن 8 ملغ ليصبح المجموع 10 ملغ .
    أما الجرعة اليومية : 5-10 ملغ .
    5- أمبي نونيومAmbenonium :
    مقلد نظير ودي مضاد لأنزيم الكولين استيراز .
    ® الاسم التجاري : يحضر بشكل ملح أمبي نورنيوم كلورايد المعروف تجارياً بـ Mytelase.
    qيبلغ نصف عمره البيولوجي= t ½ 3-10 ساعات
    qالاستعمالات السريرية : ويستخدم في معالجة الوهن العضلي الوخيم .
    qالأشكال الصيدلانية: أقراص 5-15-25 ملغ .


    qالجرعة الدوائية : 5 ملغ 3 مرات يومياً .
  • الرجوع الى أعلى الصفحة اذهب الى الأسفل
     
    الادوية المقلدة للجهازالبارا سمبثاوي[
    استعرض الموضوع السابق استعرض الموضوع التالي الرجوع الى أعلى الصفحة 
    صفحة 1 من اصل 1

    صلاحيات هذا المنتدى:لاتستطيع الرد على المواضيع في هذا المنتدى
    موقع الدفعة 19 صيدلة جامعة صنعاء :: المنتدى الصيدلانـــــــــي :: ..:::علم الأدوية:::..-
    انتقل الى: